자론

1 정 펑. 칼슘 염으로서 5mg, 10mg, 15mg, 20mg, 30mg 또는 40mg의로 수바 스타틴을 함유한다. 정제에는 유당과 퀴놀린 황색 (E104)이 포함되어 있습니다.

동작

로 수바 스타틴은 3- 하이드 록시 -3- 메틸 글 루타 릴 코엔자임 A를 콜레스테롤의 전구체 인 메 발로 네이트로 전환시키는 속도 결정 효소 인 HMG-CoA 환원 효소의 선택적이고 경쟁적인 억제제입니다. 이 약물은 간세포 표면의 LDL 수용체 수를 증가시켜 LDL의 흡수와 이화 작용을 촉진하고 간에서 VLDL의 생성을 억제하여 LDL 및 VLDL의 총량을 감소시킵니다. 증가 된 LDL- 콜레스테롤, 총 콜레스테롤 및 트리글리세리드의 농도를 낮추고 HDL- 콜레스테롤의 농도를 증가시킵니다. 또한 ApoB, nonHDL-C, VLDL-C, VLDL-TG를 낮추고 ApoA-I를 증가시킵니다. Rosuvastatin은 또한 LDL-C / HDL-C 비율, 총 C / HDL-C, nonHDL-C / HDL-C 및 ApoB / ApoA-I를 감소시킵니다. 경구 투여 후로 수바 스타틴은 약 5 시간 후 Cmax에 도달하며 절대 생체 이용률은 약 20 %입니다. 주로 알부민 인 혈장 단백질에 대한 결합은 약 90 %입니다.약간 (10 %) 대사됩니다. 로 수바 스타틴의 대사는 주로 CYP2C9 동종 효소에 의해 매개되고, 2C19, 3A4 및 2D6 동종 효소에 의해 덜 매개됩니다. 다른 HMG-CoA 환원 효소 억제제와 마찬가지로로 수바 스타틴의 간 흡수는 간에서 막 수송 체인 OATP-C에 의해 매개됩니다. 간에서로 수바 스타틴 제거에 중요한 화합물입니다. 로 수바 스타틴의 약 90 %는 변으로 변하지 않고 배설됩니다 (흡수 및 비 흡수 용량 모두). 나머지는 약 5 % 변하지 않고 소변으로 배설됩니다. 제거 단계의 T0.5는 약 19 시간입니다.

복용량

구두로. 복용량은 치료의 목표와 치료에 대한 환자의 반응에 따라 현재 권장 사항에 따라 개별적으로 결정되어야합니다. 치료 전과 치료 중 콜레스테롤 수치를 낮추기 위해 식단을 유지해야합니다. 고 콜레스테롤 혈증의 치료 : 이전에 다른 스타틴으로 치료 한 적이없는 환자와 다른 HMG-CoA 환원 효소 억제제로 치료받은 환자 모두에서 처음에 1 일 1 회 5-10mg. 필요한 경우 치료 4 주 후에 용량을 늘릴 수 있습니다. 40mg 용량으로 부작용 발생이 증가하기 때문에 최종 용량을 30mg으로 늘리거나 최대 용량을 40mg으로 늘리는 것은 심혈관 질환 위험이 높은 중증 고 콜레스테롤 혈증 환자 (특히 다음과 같은 가족력이있는 환자)에서만 고려할 수 있습니다. 고 콜레스테롤 혈증) 20mg 용량으로 예상되는 치료 목표를 달성하지 못하고 일상적인 모니터링을 받고있는 사람. 30mg 또는 40mg 용량의 치료는 전문가의 감독하에 수행되어야합니다. 심혈관 질환 예방 : 매일 20mg. 특수 환자 그룹. 노인 (> 70 세), 중등도의 신장애 환자 (크레아티닌 청소율 아동 및 청소년-6 ~ 17 세 (6 ~ 9 세 아동의 태너 단계 10mg / 일) 및> 10 ~ 17 세 어린이의 경우 20 mg / 일 용량 증량은 소아 치료 권장 사항에서 권장하는대로 치료에 대한 어린이 및 청소년의 개별 반응과 내약성을 기반으로해야합니다. 어린이는 전문의의 치료를 받아야합니다.로 수바 스타틴 사용 경험 동형 접합 가족 성 고 콜레스테롤 혈증이있는 어린이의 경우 8 세에서 17 세 사이의 소수 어린이로 제한됩니다. 30mg 및 40mg 정제는 어린이 및 청소년 용으로 사용할 수 없습니다.로 수바 스타틴의 안전성 및 효능 연령대 어린이 사용 방법 제품을 사용할 수 있습니다. 음식의 유무에 관계없이 하루 중 언제든지 복용하십시오.

표시

Tabl. 펑. 5mg, 10mg, 20mg 및 40mg. 고 콜레스테롤 혈증 치료. 식이 요법 및 기타 비 약리학 적 치료 (예 : 운동, 체중 감소)가 부적절 할 때식이 요법의 보조물로서 일차 성 고 콜레스테롤 혈증 (IIa 형) 또는 혼합 이상 지질 혈증 (IIb 형). 식이 요법 및 기타 지질 저하 치료 (예 : LDL 분리)의 보조제로서의 동형 접합 가족 성 고 콜레스테롤 혈증 또는 다른 치료법이 적절하지 않은 경우. 주요 심혈관 사건의 예방 : 다른 위험 요인을 줄이기위한 조치와 함께 이러한 사건을 처음 경험할 위험이 높은 환자를위한 것입니다. Tabl. 펑. 15mg 및 30mg. 고 콜레스테롤 혈증 치료. 성인, 청소년 및 6 세 이상의 소아 및 일차 성 고 콜레스테롤 혈증 (이형 접합 가족 성 고 콜레스테롤 혈증을 포함한 IIa 형) 또는 혼합형 이상 지질 혈증 (IIb 형),식이 요법 및 기타 비 약리학 적 치료 (예 : 운동, 감소) 체중)이 충분하지 않습니다. 식이 요법 및 기타 지질 저하 치료 (예 : LDL 분리) 또는 다른 치료법이 적절하지 않은 경우 동형 접합 가족 성 고 콜레스테롤 혈증. 주요 심혈관 사건의 예방 : 처음에 그러한 사건의 위험이 높은 것으로 판단 된 환자에서 다른 위험 요소를 줄이기위한 조치와 함께.

금기 사항

로 수바 스타틴 또는 제제의 다른 성분에 과민 반응. 혈청 트랜스 아미나 제의 설명 할 수없는 지속적인 상승과 그중 하나에서 정상 상한 (ULN)보다 3 배 이상의 상승을 포함하는 활동성 간 질환. 심한 신장애 (크레아티닌 청소율 <30ml / 분). 근육 병증. 사이클로스포린과의 병용 치료. 임신. 모유 수유 기간. 효과적인 피임법을 사용하지 않는 가임기 여성. 더욱이, 30mg 및 40mg 용량의 사용은 근육 병증 또는 횡문근 융해증에 걸리기 쉬운 요인이있는 환자에게 금기입니다. 여기에는 다음이 포함됩니다 : 중등도 신장 장애 (크레아티닌 청소율 <60ml / 분), 갑상선 기능 저하증, 환자 또는 그의 가족 구성원의 유 전적으로 결정된 근육 질환, 다른 HMG-CoA 환원 효소 억제제 또는 피 브레이트 그룹의 약물을 사용한 후 근육 손상 증상 발생, 알코올 남용, 약물의 혈중 농도가 증가 할 수있는 상황, 아시아 출신, 피 브레이트 병용.

지침

로 수바 스타틴은 신기능 저하, 갑상선 기능 저하증, 환자 또는 그의 가족 구성원의 유 전적으로 결정된 근육 질환, 다른 HMG-CoA 환원 효소 억제제 또는 약물 사용 후 근육 손상 증상의 발생과 같이 근육 병증 또는 횡문근 융해에 걸리기 쉬운 요인이있는 환자에게주의해서 사용해야합니다. 피 브레이트, 알코올 남용, 연령> 70 세, 혈중 농도가 증가 할 수있는 상황 (예 :로 수바 스타틴에 대한 노출이 증가하는 아시아계 혈통 환자). 로 수바 스타틴의 약물 상호 작용 (약동학 적 또는 약력 학적 상호 작용; 상호 작용 참조)을 통해 근육 병증의 위험도 증가 할 수 있습니다. 근육 병증 위험이 높은 환자 그룹에서는 가능한 이점과 치료의 위험을 비교해야하며 치료 중 환자 모니터링이 권장됩니다. 크레아틴 키나아제 (CK) 수치는로 수바 스타틴 치료를 시작하기 전에 측정해야합니다. 현저하게 증가하면 (> 5 x ULN), 5-7 일 후에 검진을 수행해야합니다. 대조군 CK> 5 x ULN 인 경우 치료를 시작해서는 안됩니다. 로 수바 스타틴 치료 중에 설명 할 수없는 근육통, 쇠약 또는 근육 경련이 발생하는 경우, 특히 불쾌감이나 열이 동반되는 경우 CK 수준을 측정해야합니다. CK 수치가 유의하게 상승 (> 5 배 ULN)하거나 근육 증상이 심하고 일상 활동에 불편 함을 유발하는 경우 (CK 수치가 ULN의 5 배 이하인 경우에도) 치료를 중단해야합니다. 임상 증상이 해결되고 CK 수준이 정상으로 감소한 후,로 수바 스타틴 또는 다른 HMG-CoA 억제제를 가장 낮은 용량으로 재 투여하는 것이 환자의 면밀한 관찰과 함께 고려 될 수 있습니다. 환자가 증상이 없으면 CK 수준을 정기적으로 모니터링 할 필요가 없습니다. 스타틴 치료 중 또는 치료 후에 면역 매개 괴사 성 근병증 (IMNM)의 매우 드문 사례가보고되었습니다. IMNM의 임상 적 특징은 지속적인 근위 근 약화와 증가 된 CK 활성이며, 이는 스타틴 치료 중단에도 불구하고 계속됩니다. 로 수바 스타틴은 근육 병증을 시사하는 급성, 중증 상태이거나 횡문근 융해증으로 인한 이차 신부전 (예 : 패혈증, 저혈압, 대수술, 외상, 중증 대사, 내분비 및 전해질 장애 또는 조절되지 않는 발작)이있는 경우에는 사용하지 않아야합니다. . 이 약물은 알코올 남용 및 / 또는 간 질환의 병력이있는 환자에게주의해서 사용해야합니다. 제제로 치료를 시작하기 전에 간 기능 검사를 실시하고 3 개월 후에 다른 검사를 실시해야하며, transaminases의 활성이 ULN보다 3 배 이상 높으면 약물을 중단하거나 용량을 줄여야합니다. 갑상선 기능 저하증이나 신 증후군으로 인한 이차성 고 콜레스테롤 혈증 환자의 경우, 제제로 치료를 시작하기 전에 기저 질환을 적절하게 치료해야합니다. 30mg 또는 40mg으로 치료받은 환자의 단백뇨 위험이 증가하기 때문에 일상적인 후속 방문시 신장 기능 모니터링을 고려해야합니다. 환자가 간질 성 폐 질환 (호흡 곤란, 마른 기침, 전반적인 악화-피로, 체중 감소, 발열로 나타남)이 의심되는 경우 스타틴 치료를 중단해야합니다. 스타틴은 혈당 수치를 증가시킬 수 있으며, 당뇨병 발병 위험이있는 일부 환자에서는 고혈당증을 유발할 수 있으며 적절한 당뇨병 관리가 필요합니다. 그러나이 위험은 스타틴으로 인한 혈관 질환의 위험을 줄이는 이점이 더 크기 때문에 스타틴 치료를 중단하는 이유가되어서는 안됩니다. 위험에 처한 환자 (공복 혈당 5.6-6.9 mmol / L, BMI> 30 kg / m2, 상승 된 트리글리 세라이드, 고혈압)는 국가 지침에 따라 임상 및 생화학 적으로 모니터링해야합니다. . 유당 함량으로 인해 갈락토스 불내성, Lapp 락타아제 결핍 또는 포도당-갈락토스 흡수 장애 등의 유전 적 문제가있는 환자에게는 약물을 사용하지 않아야합니다. 퀴놀린 옐로우 (E104)의 존재로 인해 약물은 알레르기 반응을 일으킬 수 있습니다.

바람직하지 않은 활동

흔함 : 당뇨병 (위험 요인에 따른 빈도 : 공복 포도당 ≥ 5.6mmol / l, BMI> 30kg / m2, 중성 지방 증가, 고혈압 병력), 두통, 현기증, 변비, 메스꺼움, 복통, 근육통, 약점. 흔하지 않음 : 가려움증, 발진, 두드러기. 드물게 : 혈소판 감소증, 과민 반응 (혈관 부종 포함), 췌장염, 간 트랜스 아미나 제 증가, 근육 병증 (근염 포함) 및 횡문근 융해증. 매우 드문 경우 : 다발 신경 병증, 기억 장애, 황달, 간염, 관절통, 혈뇨, 여성형 유방. 알려지지 않음 : 우울증, 말초 신경 병증, 수면 장애 (불면증 및 악몽 포함), 기침, 호흡 곤란, 설사, 스티븐스-존슨 증후군, 힘줄 질환 (때로는 파열로 인해 복잡함), 면역 의존성 괴사 성 근육 병증, 힘줄 손상, 부종. 로 수바 스타틴으로 치료받은 환자에서 다음이 관찰되었습니다 : 단백뇨 (주로 관상 원산지, 특히 고용량으로 치료받은 환자에서, 단백뇨가 급성 또는 진행성 신장 질환의 전조로 나타나지 않음); 크레아틴 키나아제 활성 증가. 성기능 장애와 간질 성 폐 질환도 일부 스타틴 (특히 장기간 사용시)에서보고되었습니다. 횡문근 융해증, 중증의 신장 및 간 이상 반응의 발생률은 40mg 용량에서 더 높습니다. CK> 10 x ULN의 증가와 근육 증상은 성인보다 어린이와 청소년에서 더 자주 관찰되었습니다.

임신과 수유

임신과 수유 중 사용은 금기입니다. 가임기 여성은 효과적인 피임법을 사용해야합니다.

코멘트

차량이나 기계를 운전할 때 현기증이 발생할 수 있다는 점을 고려해야합니다.

상호 작용

로 수바 스타틴은 간 흡수 수송 체 OATP1B1 및 유출 수송 체 BCRP를 포함한 일부 수송 체의 기질입니다. 이러한 수송 단백질을 억제하는 약물과 함께로 수바 스타틴을 병용하면로 수바 스타틴의 혈중 농도가 증가하고 근육 병증의 위험이 증가 할 수 있습니다. 로 수바 스타틴 노출을 증가시키는 것으로 알려진 다른 약물과 함께로 수바 스타틴을 병용해야하는 경우,로 수바 스타틴의 용량을 조정해야합니다. 로 수바 스타틴의 최대 일일 복용량은 상호 작용 약물없이 하루에 40mg의로 수바 스타틴을 복용 할 때로 수바 스타틴 노출이 노출을 초과하지 않도록 조정되어야합니다. 로 수바 스타틴을 사이클로스포린과 함께 사용하면로 수바 스타틴의 AUC가 약 7 배 증가하지만 사이클로스포린 농도의 변화는 관찰되지 않았습니다. 사이클로스포린과 함께 사용하는 것은 금기입니다. 프로테아제 억제제와 함께로 수바 스타틴을 사용하면로 수바 스타틴 노출을 상당히 증가시킬 수 있습니다. 특정 프로테아제 억제제 조합과 함께로 수바 스타틴의 병용 사용은로 수바 스타틴 노출의 예상 증가를 고려하여로 수바 스타틴 용량 조정을주의 깊게 고려한 후에 고려 될 수 있습니다. 임상 시험에서 다음이 관찰되었습니다 : atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg 1 일 1 회, 8 일 동안로 수바 스타틴 10 mg을 1 회 투여하면로 수바 스타틴에 대한 AUC가 3.1 배 증가했습니다. simeprevir 150 mg을 7 일 동안 매일 1 회 10 mg 용량의로 수바 스타틴과 함께 투여하면로 수바 스타틴 AUC가 2.8 배 증가했습니다. 로 피나 비르 400mg / 리토 나비 르 100mg BID, 17 일,로 수바 스타틴 20mg을 7 일 동안 매일 1 회 투여하면로 수바 스타틴에 대한 AUC가 2.1 배 증가했습니다. darunavir 600 mg / ritonavir 100 mg BID, 7 일,로 수바 스타틴 10 mg과 함께 7 일 동안 매일 1 회 투여하면로 수바 스타틴에 대한 AUC가 1.5 배 증가했습니다. 티 프라나 비르 500 mg / 리토 나비 르 200 mg 1 일 2 회, 11 일, 단일 10 mg 용량의로 수바 스타틴과 함께 투여 됨으로써로 수바 스타틴 AUC가 1.4 배 증가 하였다; fosamprenavir 700 mg / ritonavir 100 mg 1 일 2 회, 8 일 동안 단일 10mg 용량의로 수바 스타틴을 투여해도로 수바 스타틴의 AUC가 증가하지 않았습니다. 로 수바 스타틴 (1 일 1 회 10mg, 14 일)을 에제 티미 브 (1 일 1 회 10mg, 14 일)와 함께 사용하면로 수바 스타틴에 대한 AUC가 1.2 배 증가했지만 부작용과 약력 학적 상호 작용을 배제 할 수 없습니다.주의를 기울여야합니다. 로 수바 스타틴과 젬피 브로 질, 페노피브레이트 또는 기타 피 브레이트와 니아신 (니코틴산)을 지질 저하 용량 (하루 1g 이상)으로 병용하면 근육병 위험이 증가합니다. rosuvastatin과 gemfibrozil의 사용은 권장하지 않습니다. 로 수바 스타틴 40mg과 피 브레이트의 병용 사용은 금기입니다. 이 환자들은 5mg 용량으로 치료를 시작해야합니다.근병증 (횡문근 융해 포함)의 위험으로 인해로 수바 스타틴은 전신 후 시드 산과 병용하거나 후 시드 산 요법 중단 후 7 일 이내에 사용해서는 안됩니다. 스타틴 요법은 후 시드 산 요법 동안 중단해야하며 이후 스타틴 요법을 재개 할 수 있습니다. 푸 시드 산의 마지막 투여 후 7 일; 로 수바 스타틴과 푸 시드 산의 병용을 피할 수없는 경우, 그러한 조합은 사례별로 그리고 면밀한 의학적 감독 하에서 만 고려되어야합니다. 알루미늄과 수산화 마그네슘을 함유 한 위산 감소 현탁액은로 수바 스타틴의 혈중 농도를 약 50 % 감소시킵니다. 로 수바 스타틴 투여 2 시간 후 제산제를 복용하면 효과가 적습니다. 로 수바 스타틴과 에리트로 마이신의 병용 사용은로 수바 스타틴의 AUC를 20 %,로 수바 스타틴의 Cmax를 30 %까지 감소시킵니다 (이 상호 작용은 에리트로 마이신 투여 후 위장 운동성이 증가했기 때문일 수 있습니다). 로 수바 스타틴은 CYP450을 억제하거나 유도하지 않으며, 또한 약간 대사되고 CYP450에 대한 친 화성이 낮습니다. 사이토 크롬 P450 효소 의존 대사에 대한 영향으로 인한 상호 작용은 예상되지 않습니다. 로 수바 스타틴과 플루코나졸 (CYP2C9 및 CYP3A4의 억제제) 또는 케토코나졸 (CYP2A6 및 CYP3A4의 억제제) 사이에는 임상 적으로 유의 한 상호 작용이 없었습니다. 이트라코나졸 (CYP3A4의 억제제)과로 수바 스타틴의 병용 투여는로 수바 스타틴의 곡선 하 면적 (AUC)을 1.4 배 증가시켰다. 또한, 임상 시험에서 다음이 관찰되었습니다. 클로피도그렐 300mg 로딩 용량에 이어 24 시간 후 75mg의 단일 용량의로 수바 스타틴 20mg을 투여하면로 수바 스타틴에 대한 AUC가 2 배 증가했으며, 엘 트롬 보파 그는 1 일 1 회 75mg, 단일 용량의로 수바 스타틴이 10 일 투여되었습니다. 10mg은로 수바 스타틴의 AUC를 1.6 배 증가 시켰습니다. 드로 네 다론 400mg은 하루에 두 번로 수바 스타틴의 AUC를 1.4 배 증가 시켰습니다. 단일 20mg 용량의로 수바 스타틴과 함께 투여 된 바이칼 린은로 수바 스타틴 AUC를 47 % 감소시켰다. aleglitazar, silymarin 및 rifampicin과 함께 투여했을 때 rosuvastatin의 AUC에는 변화가 없었습니다. 로 수바 스타틴 치료를 시작하거나 비타민 K 길항제 (예 : 와파린 또는 기타 쿠마린 항응고제)와 병용 치료를받은 환자에서로 수바 스타틴 용량을 증가 시키면 INR이 증가 할 수 있습니다. INR 감소 또는로 수바 스타틴 투여 중단은 INR 감소를 초래할 수 있습니다. INR을 적절히 모니터링해야합니다. 로 수바 스타틴과 경구 피임약을 병용하면에 티닐 에스트라 디올과 노르 게스트 렐의 AUC가 각각 26 %와 34 % 증가하며, 이는 피임약의 용량을 선택할 때 고려해야합니다. HRT 사용자의 유사한 효과는 배제 할 수 없습니다 (그러나 호르몬 제제는 동시에 사용되었으며 임상 시험에서 많은 환자가 잘 견뎌냈습니다). 로 수바 스타틴과 디곡신 사이에는 임상 적으로 유의 한 상호 작용이 없습니다.

가격

Zahron, 가격 100 % PLN 56.96

제제에는 다음 물질이 포함되어 있습니다. Rosuvastatin