Macugen

동작

Pegaptanib은 세포 외 형태의 내피 성장 인자 (VEGF165)에 선택적으로 강력하게 결합하여 활성을 억제하는 변형 된 페 길화 된 올리고 뉴클레오티드입니다. VEGF는 혈관 신생을 유도하고 혈관 투과성을 증가 시키며 염증을 일으키는 분비 단백질입니다. 이러한 모든 행동은 혈관 신생과 함께 AMD의 진행을 설명하는 것으로 보입니다. VEGF165는 안구 내의 병리학 적 혈관 신 생물에 우선적으로 관여하는 VEGF 이소 폼입니다. 페갑 타닙으로 치료받은 AMD 환자에서 평균 병변 크기, 맥락막 신생 혈관 형성 (CNV) 크기 및 플루오 레세 인 누출 크기의 감소가 관찰되었습니다. 동물의 경우, 페갑 타닙은 유리 체내 투여 후 눈에서 전신 순환계로 천천히 흡수됩니다. 한쪽 눈에 3mg 용량 (권장 용량의 10 배) 후 혈장에서 pegaptanib의 평균 겉보기 ± 반감기는 10 ± 4 일입니다. 평균 최고 혈장 농도는 한쪽 눈에 3mg을 투여 한 후 1-4 일에 도달합니다. Pegaptanib은 6 주마다 유리 체내 투여 후 혈장에 축적되지 않으며, Pegaptanib은 endo- 및 exonuclease에 의해 대사됩니다. 모체 형태로 배설되고 주로 소변으로 대사 산물이 배출됩니다.

복용량

이 제제는 유리체 강내 주사 투여 경험이있는 안과 의사가 사용해야합니다. 이 제제는 영향을받은 눈의 유리체에 6 주에 한 번 (연간 9 회 주사) 투여해야합니다. 투여 전에 용액이 흐리거나 변색되지 않았는지 확인하십시오. 주사는 손, 멸균 장갑, 멸균 드레이프 및 눈 검경의 외과 적 세척 및 소독을 사용하여 무균 상태에서 수행되어야하며, 멸균 상태 (필요한 경우)에서 paracentesis 가능성이 있습니다. 주사 전에 환자의 병력을주의 깊게 재평가하여 과민 반응이 있는지 확인해야합니다. 주사 전에 적절한 마취와 국소 광범위한 항생제를 투여해야합니다. 제제 투여 후 일시적인 안압 상승이 관찰되었으므로 시신경의 관류 및 안압을 모니터링해야합니다. 또한 환자는 주사 후 2 주 동안 유리체 출혈과 안 구내염을주의 깊게 모니터링해야합니다. 2 회 연속 주사 후 12 주 치료 방문에서 환자에게 치료 효과가 관찰되지 않는 경우 (시력 검사에서 15 자 미만의 문자 손실), 치료 중단 또는 중단을 고려해야합니다. 미리 채워진 주사기에는 여분의 제제가 들어 있습니다. 과도한 양의 약물을 투여해서는 안됩니다. 초과분은 투여 절차를 준비하는 동안 폐기되어야합니다. 노인 환자, 간 기능 부전 또는 중등도 또는 경증의 신장 기능 부전 환자에서 약물 사용에 대한 특별한 권장 사항은 없습니다.

지침

다른 유리체 강내 제제와 마찬가지로 안압이 일시적으로 증가 할 수 있습니다. 따라서 시신경으로의 혈액 공급을 확인하고 주사 후 안압 상승은 적절한 치료로 교정해야합니다. 페갑 타닙 주사 후 즉시 (주사 당일) 또는 지연된 유리체 강내 출혈이 발생할 수 있습니다. 유리체 강내 주사 절차는 안 구내염의 위험이 있습니다. 18 세 미만 환자에 대한 제제의 안전성 및 유효성 프로파일은 확립되지 않았으며 간부전 또는 중증 신부전 환자에서 제제의 사용에 대한 연구가 이루어지지 않았습니다. 미리 채워진 주사기의 총 부피를 주입하면 심각한 부작용이 발생할 수 있으므로 주입 전에 과도한 제제를 제거해야합니다.

바람직하지 않은 활동

매우 흔하게 : 전방 염증, 안구 통증, 안압 상승, 점상 각막염, 침전물 및 유리체 혼탁. 흔함 : 두통, 눈의 불편 함, 백내장, 결막 출혈, 결막 충혈, 결막 부종, 결막염, 각막 영양 장애, 각막 상피 결함, 각막 상피 장애, 각막 부종, 안구 건조, 내부 안구 염증, 눈 분비물, 눈 염증, 눈 자극, 눈 가려움증, 눈의 충혈, 눈 부종, 눈꺼풀 부기, 눈물 증가, 황반 변성, 동공 확장, 눈 불편 함, 안구 고혈압, 안구 주위 혈종, 광 공포증, 눈 깜박임, 망막 출혈, 시야 흐림, 시력 장애, 시력 장애, 유리체 박리, 유리체 장애, 콧물.흔하지 않은 증상 : 악몽, 우울증, 무력감, 안검염, 알레르기 성 결막염, 각막 침착 물, 눈 출혈, 눈꺼풀 가려움증, 각막염, 유리체 출혈, 동공 반사 장애, 각막 찰과상, 망막 삼출물, 처진 눈꺼풀, 흉터 망막, 칼라 지온, 각막 궤양, 안압 저하, 주사 부위 반응, 주사 부위 수포, 망막 박리, 각막 장애, 망막 동맥 폐쇄, 망막 파열, 외사시, 안구 운동 이상, 눈꺼풀 자극, 전방 출혈 , 동공 장애, 홍채 장애, 눈의 황변, 포도막염, 눈 뒤쪽 침전물, 홍채염, 시신경 보조개, 동공 변형, 망막 정맥 폐색 및 유리체 탈출, 난청, 메니 에르 병 악화, 현기증, 심계항진 심장병, 고혈압, 대 동맥류, 염증 인후통, 구토, 소화 불량, 접촉 성 피부염, 습진, 머리 색깔 변화, 발진, 가려움증, 식은 땀, 허리 통증, 피로, 오한, 압통, 흉통, 독감 유사 증상, GGT 수치 증가, 찰과상. 알려지지 않음 : 아나필락시스 반응 (혈관 부종 포함). 시판 후 경험에서, 혈관 부종을 포함한 드물게 아나필락시스 / 아나필락시스 반응이 주사 준비 절차 동안 투여 된 페갑 타닙 및 기타 의약품을 투여 한 후 몇 시간 이내에 환자에서 관찰되었습니다. 주사 전에 미리 충전 된 주사기에서 과량의 제품을 제거하지 못해 안압이 심하게 증가하여 안구 전방에 구멍을 뚫어야하는 사례가보고되었습니다. 시판 후 감시 연구에서 여러 차례 유리체 강내 투여 후 지속적이고 약간의 안압 상승이 관찰되었습니다. 증가 된 안압의 가능성은 각 후속 유리체 강내 주사에서 1.128 배였다 (p = 0.0003). 안압 상승 또는 녹내장 병력이있는 환자와 병력이없는 환자 사이에서 안압 상승 발생률에 통계적으로 유의 한 차이가 없었다.

임신과 수유

Pegaptanib은 임산부에서 연구되지 않았습니다. 동물 연구는 불충분하지만 고용량 및 전신 노출시 생식 기능에 독성 영향을 미치는 것으로 나타났습니다. 안내 투여 후 전신 노출은 매우 낮을 수 있습니다. 이 제제는 산모에게 잠재적 인 이점이 태아에게 잠재적 인 위험을 감수하는 것을 정당화하는 경우에만 임신 중에 사용해야합니다. 제제가 우유로 배설되는지 여부는 알려져 있지 않습니다. 모유 수유 중에는 제제를 사용하지 않는 것이 좋습니다.

상호 작용

약물 상호 작용 연구가 수행되지 않았습니다. Pegaptanib은 뉴 클레아 제에 의해 대사되므로 사이토 크롬 P450 매개 상호 작용은 예상되지 않습니다. 조제 또는 조제 및 광 역학 요법만을받은 환자를 대상으로 실시한 초기 2 단계 연구에서는 페갑 타닙의 혈장 약동학에 명백한 차이가 없음을 보여주었습니다.

제제에는 다음 물질이 포함되어 있습니다 : Pegaptanib sodium